Dicloreum Dolore 25mg Granulato Per Soluzione Orale

ECCIPIENTI

Aspartame, sodio citrato, povidone, aroma menta, acesulfame potassio,sorbitolo.

INDICAZIONI

Il diclofenac sale di idrossietilpirrolidina ha dimostrato, nei confronti del sale sodico tradizionalmente usato per le formulazioni orali,di indurre un piu’ rapido assorbimento del principio attivo, con piu’precoce raggiungimento di concentrazioni ematiche efficaci. Questo nuovo sale trova pertanto elettiva indicazione per la rapida rimozione dei sintomi. Dolori di varia natura quali ad esempio mal di testa e di denti, dolori mestruali, artralgie, lombaggini, dolori muscolari. Ipersensibilita’ nota al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; ulcera, sanguinamento o perforazione gastrointestinale in atto; storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti con FANS o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o piu’ episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento); ultimo trimestre di gravidanza e durante l’allattamento; insufficienza epatica o insufficienza renale; come altri antinfiammatorinon steroidei (FANS), diclofenac e’ anche controindicato nei pazientinei quali si sono verificati, dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri FANS, attacchi asmatici, orticaria o riniti acute, reazioni anafilattiche o anafilattoidi; insufficienza cardiaca congestizia conclamata (classe II-IV dell’NYHA), cardiopatia ischemica, arteriopatia periferica e/o vasculopatia cerebrale; il prodotto non va usato in caso di gravi turbe gastroenteriche; il farmaco e’ controindicato in caso di terapia diuretica intensiva, in soggetti con emorragie in atto ediatesi emorragica, in caso di alterazioni dell’emopoiesi; il farmaconon deve essere somministrato ai bambini di eta’ inferiore ai 14 anni; per la presenza di aspartame e’ controindicato in caso di fenilchetonuria.

AVVERTENZE

Ridurre gli effetti indesiderati al minimo somministrando la minima dose efficace per la minima durata necessaria per controllare i sintomi.Evitare l’uso di diclofenac in concomitanza con altri FANS sistemici,inclusi gli inibitori selettivi della ciclo-ossigenasi 2, a causa della mancanza di qualsiasi evidenza che dimostri benefici sinergici e sulla base di potenziali effetti indesiderati additivi. Cautela negli anziani. In particolare, nei pazienti anziani fragili o in quelli con unbasso peso corporeo, si raccomanda l’utilizzo della piu’ bassa dose efficace. Possono in rari casi verificarsi anche reazioni allergiche, senza una precedente esposizione al diclofenac. Il diclofenac puo’ mascherare i segni e i sintomi di infezioni a causa delle sue proprieta’ farmacodinamiche. Controllare i pazienti con fenomeni tromboembolici nell’anamnesi, nonche’ quelli in trattamento con diuretici o reduci da interventi di chirurgia maggiore. L’uso prolungato di qualsiasi tipo diantidolorifico per cefalee puo’ peggiorarle; interrompere il trattamento. La diagnosi di cefalea da uso eccessivo di farmaci (MOH) deve essere sospettata in pazienti che hanno cefalee frequenti o quotidiane nonostante l’utilizzo regolare di medicamenti per la cefalea. E’ da ricordare che l’automedicazione con il preparato, impiegato come analgesico, non deve essere prolungata per piu’ di 3 giorni. Contiene fenilalanina e sorbitolo. Sono state riportate e possono comparire in qualsiasimomento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, emorragia gastrointestinale, ulcerazione operforazione, che possono essere fatali (anziani); interrompere il medicinale. Usare cautela nel prescrivere diclofenac a pazienti con sintomi indicativi di disordini gastrointestinali (GI) o con una storia indicativa di ulcerazioni gastriche o intestinali, sanguinamento o perforazione. Il rischio di sanguinamento GI e’ piu’ alto con dosi aumentate di FANS e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione. Per ridurre il rischio di tossicita’ GIin pazienti con una storia di ulcera, iniziare il trattamento e mantenelo con la piu’ bassa dose efficace. Considerare l’uso concomitante di agenti protettori per questi pazienti e anche per pazienti che richiedono l’uso concomitante di medicinali contenenti basse dosi di acidoacetilsalicilico (ASA)/ aspirina o altri medicinali che possono aumentare il rischio gastrointestinale. Pazienti con storia di tossicita’ GI, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo addominaleinusuale (soprattutto emorragia GI). E’ raccomandata cautela in pazienti che assumono medicinali concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o sanguinamento. Anche in pazienti con colite ulcerosa o morbo di Crohn deve essere esercitata una stretta sorveglianza medica e cautela poiche’ tali condizioni possono essere esacerbate.In caso di prescrizione di diclofenac a pazienti affetti da compromissione della funzione epatica e’ necessaria stretta sorveglianza medicain quanto la loro condizione puo’ essere esacerbata. Come con altri FANS, incluso il diclofenac, possono aumentare i valori di uno o piu’ enzimi epatici. Durante trattamenti prolungati con diclofenac sono indicati come misura precauzionale regolari controlli della funzionalita’ epatica. Se i parametri di funzionalita’ epatica risultano persistentemente alterati o peggiorati, se si sviluppano segni clinici o sintomi consistenti di epatopatia, o se si verificano altre manifestazioni, interrompere il trattamento. Un’epatite con l’uso di diclofenac puo’ verificarsi senza sintomi prodromici. Usare cautela nell’uso di diclofenacnei pazienti con porfiria epatica, in quanto potrebbe scatenare un attacco. Sono stati riportati ritenzione di fluidi ed edema, e’ richiesta particolare cautela in caso di compromissione della funzione cardiaca o renale, storia di ipertensione, negli anziani, in pazienti in trattamento concomitante con diuretici o con medicinali che possano influire significativamente sulla funzionalita’ renale e in quei pazienti con una sostanziale deplezione del volume extracellulare dovuta a qualsiasi causa. In tali casi, quando si somministra diclofenac si raccomanda per precauzione il monitoraggio della funzionalita’ renale. L’interruzione della terapia e’ normalmente seguita da un ritorno alle condizioni pre-trattamento. Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali,sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS. Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a piu’ alto rischio per queste reazioni: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Interrompere il farmaco alla prima comparsa di rash cutaneo, lesione della mucosa o qualsiasi segno di ipersensibilita’. E’ richiesta cautelaprima di iniziare il trattamento in pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiche’ in associazione al trattamento con FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi, ipertensioneed edema. Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di diclofenac, specialmente ad alti dosaggi (150 mg/die) e per trattamenti di lunga durata, puo’ essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi. I dati disponibili non suggeriscono un rischio aumentato con l’uso del dosaggio basso di diclofenac 50 mg/die fino a 3 giorni di trattamento. I pazienti che presentano significativi fattori di rischio di eventi cardiovascolari devono esseretrattati con diclofenac solo dopo attenta considerazione. Dato che i rischi cardiovascolari del diclofenac possono aumentare con la dose e la durata dell’esposizione, si devono usare la minima durata possibilee la minima dose giornaliera efficace. La risposta alla terapia e la necessita’ del miglioramento dei sintomi devono essere rivalutate periodicamente. L’uso del farmaco e’ raccomandato solo per trattamenti a breve termine. Durante trattamenti prolungati con diclofenac, sono raccomandati controlli della crasi ematica. Diclofenac puo’ inibire temporaneamente l’aggregazione piastrinica. Pazienti con difetti di emostasidevono essere attentamente monitorati. In pazienti con asma, rinite allergica stagionale, rigonfiamento della mucosa nasale, malattie polmonari ostruttive croniche o infezioni croniche del tratto respiratorio,sono piu’ frequenti che in altri pazienti reazioni ai FANS quali esacerbazioni dell’asma, edema di Quincke o orticaria. Si raccomanda pertanto speciale precauzione in tali pazienti. Questo vale anche per i pazienti allergici ad altre sostanze. Per l’interazione con il metabolismodell’acido arachidonico, il farmaco puo’ determinare, in asmatici e soggetti predisposti, crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici.

INTERAZIONI

Le seguenti interazioni comprendono quelle osservate con diclofenac compresse gastroresistenti e/o altre forme farmaceutiche di diclofenac.Litio: se somministrato in concomitanza, diclofenac puo’ elevare le concentrazioni plasmatiche di litio. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli sierici di litio. Digossina: se somministrato in concomitanza,diclofenac puo’ elevare concentrazioni plasmatiche di digossina. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli sierici di digossina. Diuretici ed agenti antipertensivi: come altri FANS, l’uso concomitante di diclofenac con diuretici o agenti antipertensivi (es.: betabloccanti, inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE)) puo’ causare una diminuzione del loro effetto antipertensivo. Quindi, l’associazionedeve essere assunta con cautela ed i pazienti, soprattutto anziani, devono ricevere il monitoraggio periodico della loro pressione sanguigna. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere presoin considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’iniziodella terapia concomitante e in seguito periodicamente, in particolare per i diuretici e gli ACE inibitori a causa di un aumentato rischiodi nefrotossicita’. Il trattamento concomitante con farmaci risparmiatori di potassio puo’ essere associato con aumento dei livelli siericidi potassio che devono essere quindi monitorati frequentemente. AltriFANS e corticosteroidi: l’uso concomitante di diclofenac e di altri antinfiammatori non steroidei sistemici o corticosteroidi puo’ aumentarel’incidenza di effetti indesiderati gastrointestinali. Anticoagulantie agenti antipiastrinici: si raccomanda cautela, poiche’ la somministrazione concomitante potrebbe aumentare il rischio di sanguinamento. Sebbene le indagini cliniche non sembrino indicare un’influenza di diclofenac sull’azione degli anticoagulanti, vi sono segnalazioni di un aumento del rischio di emorragia nei pazienti che assumono concomitantemente diclofenac e anticoagulanti. Si raccomanda pertanto un attento monitoraggio di tali pazienti. Inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): la somministrazione contemporanea di FANS sistemici,incluso diclofenac, e SSRIs puo’ aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale. Antidiabetici: gli studi clinici hanno dimostratoche il diclofenac puo’ essere somministrato insieme ad antidiabeticiorali senza che ne influenzi l’effetto clinico. Tuttavia, sono stati riportati casi isolati di effetto sia ipo- sia iperglicemizzante, con la necessita’ di modificare la posologia degli agenti antidiabetici somministrati durante il trattamento con diclofenac. Per questo motivo, in caso di terapia concomitante, si raccomanda come misura precauzionale il monitoraggio dei livelli ematici di glucosio. Metotrexato: diclofenac puo’ inibire la liberazione tubulare renale di metotrexato aumentandone i livelli. E’ raccomandata cautela in caso di somministrazionedi FANS, incluso diclofenac, 24 ore prima o dopo un trattamento con metotrexato poiche’ le concentrazioni ematiche di metotrexato e di conseguenza la tossicita’ di questa sostanza possono aumentare. Ciclosporina: per il suo effetto sulle prostaglandine renali, il diclofenac comealtri FANS, puo’ aumentare la nefrotossicita’ della ciclosporina. Pertanto, il diclofenac va somministrato a dosaggi inferiori a quelli chesarebbero utilizzati in pazienti non in terapia con ciclosporina. Antibatterici chinolonici: sono stati segnalati casi isolati di convulsioni, probabilmente dovuti all’uso concomitante dei chinoloni e dei FANS.Fenitoina: quando si utilizza fenitoina insieme a diclofenac, si raccomanda il monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina.Colestipolo e colestiramina: questi agenti possono indurre un ritardoo una diminuzione nell’assorbimento di diclofenac. Quindi, si raccomanda di somministrare il diclofenac almeno un’ora prima o 4-6 ore dopo la somministrazione di colestipolo/colestiramina. Potenti inibitori delCYP2C9: si raccomanda cautela quando si prescrive il diclofenac insieme a potenti inibitori del CYP2C9 (come sulfinpirazone e voriconazolo), cio’ potrebbe portare ad un incremento significativo delle concentrazioni plasmatiche di picco e dell’esposizione al diclofenac dovuti all’inibizione del metabolismo stesso.

EFFETTI INDESIDERATI

Le reazioni avverse sono elencate per frequenza nella tabella seguente, per prima la piu’ frequente, utilizzando la seguente convenzione: comune (>= 1/100, < 1/10); non comune (>= 1/1.000, < 1/100); raro (>=1/10.000, < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000), non nota. Patologie del sistema emolinfopoietico. Molto raro: trombocitopenia, leucopenia, anemia (compresa l’anemia emolitica e aplastica), agranulocitosi. Disturbidel sistema immunitario. Raro: ipersensibilita’, reazioni anafilattiche e anafilattoidi (comprese ipotensione e shock); molto raro: edema angioneurotico (incluso edema facciale). Disturbi psichiatrici. Molto raro: disorientamento, depressione, insonnia, incubi, irritabilita’, reazioni psicotiche. Patologie del sistema nervoso. Comune: cefalea, capogiri; raro: sonnolenza; molto raro: parestesie, compromissione della memoria, convulsioni, ansieta’, tremori, meningite asettica, alterazioni del gusto, accidenti cerebrovascolari. Patologie dell’occhio. Moltoraro: disturbi della visione, visione offuscata, diplopia. Patologie dell’orecchio e del labirinto. Comune: vertigini; molto raro: tinnito,peggioramento dell’udito. Patologie cardiache. Molto raro: palpitazioni, dolore toracico, insufficienza cardiaca, infarto miocardico. Patologie vascolari. Molto raro: ipertensione, vasculite. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Raro: asma (compresa dispnea); moltoraro: polmonite. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea, vomito diarrea, dispepsia, dolore addominale flatulenza, anoressia; raro: gastrite, emorragia gastrointestinale, ematemesi, diarrea emorragica, melena, ulcera gastrointestinale (con o senza sanguinamento o perforazione); molto raro: colite (compresa colite emorragica ed esacerbazione dicolite ulcerativa o morbo di Crohn), costipazione, stomatite (inclusastomatite ulcerativa), glossite, disturbi esofagei, stenosi intestinale diaframma-simile, pancreatite; non nota: colite ischemica. Patologieepatobiliari. Comune: aumento delle transaminasi; raro: epatite, ittero, disturbi epatici; molto raro: epatite fulminante, necrosi epatica,insufficienza epatica. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: rash; Raro: orticaria; molto raro: eruzioni bollose, eczema, eritema, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisitossica epidermica (sindrome di Lyell), dermatite esfoliativa, perditadi capelli, reazione di fotosensibilita’, porpora, porpora allergica,prurito. Patologie renali e urinarie. Molto raro: insufficienza renale acuta, ematuria, proteinuria, sindrome nefrotica, nefriti interstiziali, necrosi papillare renale. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Raro: edema. Sperimentazioni cliniche e dati epidemiologi indicano in modo coerente un aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio infarto del miocardio oictus) associati all’uso di diclofenac, soprattutto ad alte dosi (150mg/die) e al trattamento a lungo termine. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale e’ importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

L’inibizione della sintesi di prostaglandine puo’ interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studiepidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. E’ statoritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre epost-impianto e di mortalita’ embrione-fetale. Inoltre, un aumento diincidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, e’stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico. Durante il primo ed il secondo trimestre di gravidanza, il diclofenac nondeve essere somministrato se non in casi strettamente necessari. Se il diclofenac e’ usato da una donna in attesa di concepimento, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose deve essere mantenuta piu’ bassa possibile e la durata del trattamento piu’ breve possibile. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a: tossicita’ cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare); disfunzione renale, che puo’ progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios; la madre e il neonato, alla fine dellagravidanza, a: possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, edeffetto antiaggregante che puo’ occorrere anche a dosi molto basse; inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio. Conseguentemente, il diclofenac e’ controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza. Il diclofenac passa nel lattematerno in piccole quantita’. Pertanto, il diclofenac non deve esseresomministrato durante l’allattamento per evitare effetti indesideratinel lattante. L’uso di diclofenac puo’ alterare la fertilita’ femminile e non e’ raccomandato in donne che desiderino concepire. Deve essere considerata la soluzione di diclofenac in donne che abbiano difficolta’ di concepimento o che siano sottoposte ad accertamenti sull’infertilita’.